時間：2023-02-16 13:30:08
殼聚糖(chitosan，CTS)也稱甲殼胺，其化學結構是D-氛基葡萄糖通過阝-1，4-糖苷鍵結合而成,是甲殼素(chitin)脫乙酰后產生的，可溶于酸性水溶液，無毒、無刺激性、無致敏性、無致突變作用，具有良好的生物相容性和生物降解性。CTS 作為藥物載體可以控制藥物釋放，延長藥物療效、降低藥物毒副作用，提高疏水性藥物對細胞膜的通透性和藥物的穩定性及改變給藥途徑，還可以大大加強制劑的靶向給藥能力。
1.在中醫藥領域中的應用 近年來，CTS 在中醫藥領域的研究主要涉及以下幾個方面:
(1)利用CTS制成生物藥膜，達到緩慢釋放的目的。王凱等以CTS為基質制成丹參藥膜，做體外釋放特性試驗，結果發現，該藥膜對丹參酮ⅡA有緩釋作用。
(2)對CTS進行一定的化學修飾，再與中藥中提取有效成分成鹽，達到藥物緩慢釋放。李天錫將 CTS 琥珀酰化后，再分別與槐果堿、苦豆臧、槐定堿等成鹽制成藥物，具有緩釋作用、降低生物堿毒副作用和生物堿苦味，可制成不包衣的口服制劑。
(3)CTS具有制備微球的良好特性，吳海珊等利用CTS 與絞股藍制備出一種能控制絞股藍總皂甙緩慢溶出的微球，測定其體外溶出度，結果表明具有顯著的緩釋作用。
2.在醫藥領域的作用 CTS具有理想的藥物載體的特點，即它能使藥物充分發揮藥效，保證血藥濃度維持恒定，保護藥物免受體內生物酶降解，并具有良好的生物降解性和生物相容性，無毒副作用等特征。鼻腔滲透為肽類和蛋白質類藥物提供了除胃腸外給藥外的一種很具有吸引力的給藥途徑。劉偉等報道了CTS 微球在鼻腔中的消除半衰期為84min，CTS 溶液的清除半衰期為 41min，都大于對比液的清 除半衰期。這表明CTS 能增加藥物和鼻黏膜的接觸時間，從而可以提高藥物通過鼻腔的生物利用度。藥物口腔吸收是通過質脂膜吸收，是一種被動的吸收機制。由于CTS 本身的生物黏附性可以長時間黏附在口腔黏膜上。并且具有抗茵消炎作用，使CTS適于作為口腔靶向藥物載體。陳莉婭等以 CTS、氧氟沙星、魚肝油為主要成分制備了 CTS 口腔潰瘍涂膜，臨床應用 86 例，結果顯效 75 例，有效9例，無效2例，總有效率 97.67%。CTS 在胃腸道、肺、肝、脾靶向給藥中也有廣泛的應用。 
3.可作為磁性制劑藥物載體 磁性制劑是指藥物與鐵硭性物質共同包埋于或分散于載體中，應用于有機體后利用外加磁場的效應引導藥物在體內定向移動和定位聚集的靶向體系，可以降低用藥劑量，同時相對減少了藥物對人體正常組織的副作用，特別是降低了對肝、肺、脾 等器官的損害。姜煒等"采用乳化交聯法制備了可附載放射性核素的磁靶向藥物載體-磁性殼聚糖微球。結果表明，在殼聚糖溶液質量分數為1.5%，Fe.0與殼聚糖的質量比為1:2，懸浮介質的攪拌速度為1200r/min 等條件下制得的磁性殼聚糖微球，可滿足放射性核素載體的基本要求。
4.可用作抗結核藥物載體 CTS 作為抗結核藥物載體用，控制藥物釋放，為解決目前結核藥物效率低、副作用大的問題提供了一種有效手段。利用 CTS 具有生物相容性可降解等優良特性的控制藥物釋放，為開發新型緩釋藥物提供科學依據，已有報道利福平CTS 的制備。劉利萍等采用超聲-乳化-化學交聯技術制備了供注射用的肺靶向利福平殼聚地微球。該微球在體外 4000x10-T磁場作用下的運動距離是6~8cm/min，其體外釋放行為符合 Higuichi方程，表現出對藥物良好的緩釋性能。張珠自制的利福平殼聚糖蛋白微球符合臨床使用要求，可作為新型緩釋藥物臨床應用。郭雅西等"將利福平與殼聚糖聚合使得利福平熱穩定性大大捉高;體外抗菌實驗表明，利福平殼聚糖對細菌有明顯殺菌作用。近年來，纖支鏡技術在耐多藥空洞型肺結核的介入治療中得到良好的應用。CTS凝膠經纖支鏡導管直接注入到結核病灶內空洞，藥物局部濃度高且不易流動，結核菌擴散的危險性降低，抗菌作用時間延長。目前 CTS 作為抗結核病藥物的凝膠體實驗只做到鼠類動物，還未見CTS 與抗結核藥的相互作用在支氣管介入治療中安全性的實驗報道。隨著科學的發展將殼聚糖抗結核藥物載體應用到臨床已為期不晚，必將給結核病治療開辟新的方法和途徑。
參考文獻：郭仕華、賀艷麗《殼聚糖在醫藥領域中的應用》 聲明：上述轉載或引用文章的內容，僅用于學習和研究為目的，如有不符，立即糾正。
